鹽酸西替利嗪
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通用名:鹽酸西替利嗪
英文名:Cetirizine Hydrochloride
化學(xué)名稱(chēng)為:(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
CAS登記號(hào):83881-52-1
分子式:C21H25ClN2O3?2HCl
分子量: 461.82
主治、用法用量與藥理毒理
功能主治:季節(jié)性和常年性過(guò)敏鼻炎,鼻結(jié)膜炎,蕁麻疹,由藥品、食品和昆蟲(chóng)叮咬引起的過(guò)敏反應(yīng)。
用法及用量:成人 10mg1次/日。有腎功能障礙的老年人應(yīng)降低用藥劑量,6-12歲兒童 10mg1次/日或5mg2次/日,2-6歲兒童 5mg1次/日。
藥理毒理:西替利嗪是人體內(nèi)羥嗪的代謝產(chǎn)物,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明鹽酸西替利嗪為一種外周H1受體拮抗劑,可抑制組胺的傳遞及作用,還可抑制參與變態(tài)反應(yīng)的血管活性肽及P物質(zhì),減少炎癥細(xì)胞的移動(dòng),有效地抑制皮膚變態(tài)反應(yīng)。本品能明顯地降低組胺對(duì)哮喘病患者所引起的氣管過(guò)敏反應(yīng),降低由特異過(guò)敏原引起的變態(tài)反應(yīng)。本品無(wú)明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用。在臨床研究中發(fā)現(xiàn),西替利嗪比安慰劑更常見(jiàn)的副作用是口干。體外受體結(jié)合研究證明,本品與其他H1受體無(wú)顯著的親和作用。在有效劑量下,本品不易通過(guò)血腦屏障,且不會(huì)影響中樞神經(jīng)而產(chǎn)生副作用?! ?/p>
毒性與不良反應(yīng)
急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50為758.1mg/kg(95%可信限為712.1~806.9mg/kg),尾靜脈注射本品的LD50為131.1mg/kg(95%可信限為120.8~142.1mg/kg)。
長(zhǎng)期毒性: 2mg/kg為大鼠的安全劑量。肝損傷與腎功能不全者,服用本品后,有蓄積現(xiàn)象發(fā)生。
生殖毒性:本品無(wú)生殖毒性。
本品無(wú)致癌、致突變作用。
不良反應(yīng)和注意:偶見(jiàn)輕度的困倦、頭痛、頭暈、口干與胃腸道不適。
劑型:片劑,主要規(guī)格 10mg;糖漿劑。
是否醫(yī)保用藥:非醫(yī)保
是否非處方藥:是
其它:2歲以下兒童及哺乳婦女禁用。駕車(chē)或機(jī)器操作者不要超劑量服用。妊娠婦女慎用。避免與鎮(zhèn)靜藥合用或飲酒。
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