藥理學(xué)/麥角生物堿

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麥角(ergot)是寄生黑麥中的一種麥角菌的干燥菌核,在麥穗上突出如角,故名。目前已用人工培養(yǎng)方法生產(chǎn)。

麥角中含多種作用強(qiáng)大的成分,主要是麥角堿類,此外尚有組胺酪胺、膽堿乙酰膽堿等。麥角堿類在化學(xué)結(jié)構(gòu)上都是麥角酸衍生物,可分為兩類。

1.氨基酸麥角堿類 包括麥角胺(ergotamine)和麥角毒(ergotoxine),后者是三種麥角堿(ergocristine, ergokryptine, ergocornine)的混合物??诜詹涣?,且不規(guī)則,作用緩慢而持久。

2.氨基麥角堿類 以麥角新堿(ergometrine, ergonovine)為代表,口服吸收容易而規(guī)則,作用迅速而短暫。

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麥角酸和麥角新堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)

【藥理作用】

1.興奮子宮 麥角堿類能選擇性地興奮子宮平滑肌,其作用也取決于子宮的機(jī)能狀態(tài),妊娠子宮對(duì)麥角堿類比未妊娠子宮敏感。在臨產(chǎn)時(shí)或新產(chǎn)后則最敏感。與縮宮素的不同,它們的作用比較強(qiáng)而持久,劑量稍大即引起子宮強(qiáng)直性收縮,對(duì)子宮體和子宮頸的興奮作用無明顯差別,因此,不宜用于催產(chǎn)和引產(chǎn)。麥角新堿的作用最快最強(qiáng)。

2.收縮血管 氨基酸麥角堿類,特別是麥角胺,能直接作用于動(dòng)靜脈血管使其收縮;大劑量還會(huì)傷害血管內(nèi)皮細(xì)胞,長(zhǎng)期服用可導(dǎo)致肢端干性壞疽。

3.阻斷α受體,氨基酸麥角堿類尚有阻斷α腎上腺素受體的作用,使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)。但在臨床上,此劑量已能引起很多副作用,故無應(yīng)用價(jià)值。麥角新堿則無此作用。

【臨床作用】

1.治療子宮出血 產(chǎn)后或其他原因引起的子宮出血都可用麥角新堿止血,它能使子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮,機(jī)械地壓迫血管而止血。

2.產(chǎn)后子宮復(fù)原 產(chǎn)后的最初十天子宮復(fù)原過程進(jìn)行很快,如進(jìn)行緩慢就易發(fā)生出血感染,因此,須服用麥角制劑等子宮興奮藥以加速子宮復(fù)原。常用麥角流浸膏

3.治療偏頭痛 偏頭痛可能為腦動(dòng)脈舒張和搏動(dòng)幅度加大之結(jié)果,麥角胺與咖啡因都能收縮腦血管,減少動(dòng)脈搏動(dòng)的幅度。合用咖啡因還可使麥角胺的吸收速率和血藥峰濃度提高到兩倍。

4.中樞抑制作用  麥角毒的氫化物稱氫麥角毒海得琴,dihydroergotoxine, hydergine)具有抑制中樞、舒張血管(主要由于抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞)和降低血壓的作用。可與異丙嗪、哌替啶配成冬眠合劑

不良反應(yīng)】注射麥角新堿可致嘔吐,血壓升高等,因此對(duì)妊娠毒血癥產(chǎn)婦的產(chǎn)后應(yīng)用須慎重。麥角流浸膏中含有麥角毒和麥角胺,長(zhǎng)期應(yīng)用可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞,特別是肝臟病或外周血管有病者更為敏感。此外,麥角新堿偶致過敏反應(yīng)。

麥角制劑禁用于催產(chǎn)和引產(chǎn),血管硬化及冠狀動(dòng)脈疾病患者。

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