藥理學/砜類

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藥理學

抗結核病藥及抗麻風病藥
- 抗麻風病藥
  - 砜類
  - 其他藥物

本類藥最常用的是氨苯砜（dapsone，DDS），此外，還有苯丙砜（phenprofen）醋氨苯砜（acedapsone），它們須在體內轉化為氨苯砜或乙酰氨苯砜而顯效。

【體內過程】氨苯砜口服吸收較慢，但吸收完全，口服100mg約4～8小時達到峰濃度，血中t1/2為28小時，有效抑菌濃度可持續(xù)約10天左右，蛋白結合率為50%，它分布全身，皮膚病變部位的濃度遠高于正常部位。經肝乙酰化，并有肝腸循環(huán)，消除緩慢，70%～80%經尿排泄，故易蓄積，宜周期性地作短暫停藥。苯丙砜較難吸收，用量較大。

【臨床應用】砜類的抗菌機制和磺腦類相似，但對革蘭陽性菌和陰性菌無抗菌活性，對麻風桿菌有較強的直接抑制作用。患者服用3～6月后，癥狀即可改善，粘膜病變好轉，細菌逐漸消失，皮膚及神經損害的恢復，瘤型患者細菌消失則需要較長時間。麻風桿菌對砜類可產生耐藥性，因而須采用聯合療法以減少或延緩耐藥性的發(fā)生，減少復發(fā)和較快消除其傳染性。對多菌型患者的聯合療法采用WHO推薦的方案為氨苯砜100mg/日自服，利福平及氯法齊明（見后）每月一次分別為600與300mg監(jiān)服，療程二年或查菌陰轉后，再繼續(xù)治療一年并隨訪觀察。少菌型麻風治療方案為氨苯砜100mg/日自服，利福平600mg每月一次監(jiān)服，療程為六個月。

【不良反應】較常見為貧血，偶可引起急性溶血性貧血，G-6-PDH缺乏者尤易發(fā)生。有時出現胃腸刺激癥狀、頭痛、失眠、中毒性精神病及過敏反應。劑量過大還可引起肝損害及剝脫性皮炎。治療早期或增量過快，患者可發(fā)生麻風癥狀加劇的反應（麻風反應），一般認為是機體對菌體裂解產生的磷脂類顆粒的過敏反應，多認為是預后良好的現象。麻風反應可用沙利度胺（thalidomide，反應停）防治。其他處理方法是減量停藥或暫改用另一些抗麻風藥，并用腎上腺皮質激素進行治療。