苯二氮平類藥物

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苯二氮平類藥物（Benzodiazepine）又稱為苯二氮?類藥物，苯重氮基鹽，是一類中樞神經(jīng)抑-{制}-劑，臨床上常作為鎮(zhèn)靜催眠藥使用，亦用于癲癇、焦慮等癥的治療。

目錄

作用機(jī)理

此類藥物作用于體內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)：γ-氨基丁酸（GABA）的一種受體"GABAA受體復(fù)合物"（復(fù)合物包含GABA受體，苯二氮平類藥物受體和一個(gè)與GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道），而藥物與受體的這種作用誘導(dǎo)GABA受體偶聯(lián)的氯離子通道加強(qiáng)開放，這樣會(huì)增加氯離子流入胞內(nèi)的數(shù)量，產(chǎn)生超極化而抑制突觸后電位，減少中樞某些重要神經(jīng)元放電，引起中樞抑制。由苯二氮平類藥物的作用機(jī)理可知，這類藥物的效應(yīng)是和腦內(nèi)GABA水平密切相關(guān)的，如果腦內(nèi)GABA水平較高，則此類藥物的效應(yīng)會(huì)更加明顯。

不良反應(yīng)

催眠劑量的此類藥物可引起眩暈、困倦、乏力、精細(xì)運(yùn)動(dòng)不協(xié)調(diào)等不良反應(yīng)大劑量應(yīng)用會(huì)造成共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)能力障礙、皮疹、白細(xì)胞減少，久服會(huì)引起耐受和依賴

發(fā)展歷史

此類藥物是近40年來發(fā)展起來的，最早的苯二氮平類藥物是1960年用于臨床的氯氮?，此后人們通過消除與生理活性無關(guān)的基團(tuán)，和對(duì)分子結(jié)構(gòu)中活性較高的部分進(jìn)行拼環(huán)等改造，開發(fā)出了副作用更小，在體內(nèi)更穩(wěn)定的苯二氮平類新藥，其中的地西泮又名安定，是目前臨床應(yīng)用較多的。

臨床應(yīng)用

代表藥物

參看

延伸閲讀

受體配體
Reuptake inhibitors
ENT inhibitors
VNT inhibitors
 

參考來源

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