制霉素
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(性狀與穩(wěn)定性) 為黃色或棕黃色粉末;有類似谷物氣味,有引濕性,對(duì)光,空氣,酸和堿均不穩(wěn)定。溶于二甲基甲酰胺,微溶于甲醇,極微溶于水,不溶于丙酮,氯仿或乙醚。水溶液極不穩(wěn)定,在37攝氏度處貯存1周效果可損失50%。
(體內(nèi)過程)口服難吸收,幾乎全部保留在胃腸道,最后全部由大便排泄。本品皮膚黏膜用藥局部亦不吸收。
(藥物作用)本品有廣譜抗真菌作用,是膜滲透性增強(qiáng)劑,對(duì)念珠菌最敏感。曲菌,毛發(fā)癬菌,穩(wěn)球菌,表皮癬菌和小孢子菌對(duì)本品敏感。通常最小抑菌濃度(MIC)為1.56—6.25微克/毫升。本品對(duì)球孢子菌,組織胞漿菌也有抗菌活性。對(duì)滴蟲也有抑制作用。作用機(jī)理是與真菌細(xì)胞膜上的特異甾醇相結(jié)合,導(dǎo)致原生質(zhì)膜破壞,通透性改變,以致重要的細(xì)胞內(nèi)容物外漏而死亡,從而殺來真菌。
由于細(xì)菌原生質(zhì)膜上不含甾醇,故對(duì)細(xì)菌無效;對(duì)腸道正常菌也無作用。
(適應(yīng)癥狀)主要用于治療皮膚,黏膜念珠菌病,也適用于口腔,陰道,眼,耳等念珠菌感染,如真菌性甲溝等,陰道炎,口腔炎(鵝口瘡)。
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