藥理學/前列腺素衍生物
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藥理學 |
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胃粘膜能合成前列腺素E2(PGE2)及前列環(huán)素(PGI2),它們能防止有害因子損傷胃粘膜。實驗證明它們能預防化學刺激引起的胃粘膜出血、糜爛與壞死,發(fā)揮細胞或粘膜保護作用。臨床應用比較穩(wěn)定的作用較強的衍生物。
米索前列醇(misoprostol),性質穩(wěn)定,口服吸收良好,t1/2為1.6~1.8小時??诜竽芤种苹A胃酸和組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸分泌,胃蛋白酶分泌也減少。給動物應用小于抑制胃酸分泌的劑量,也能預防乙酰水楊酸等引起胃出血、潰瘍或壞死,表明有強大的細胞保護作用。治療十二指腸潰瘍4周和8周的愈合率分別為61%和71%。臨床應用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。其主要不良反應為稀便或腹瀉。因能引起子宮收縮,孕婦禁用。
恩前列醇(enprostil)可使基礎胃酸下降71%,也可明顯抑制組胺、胃泌素和假餐所引起的胃酸分泌。也有細胞保護作用。用于胃潰瘍,6周和8周愈合率分別為80%和86%。口服后t1/2α和t1/2β為1.75和34.3小時。主要從尿排出。用途及不良反應同米索前列醇。
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