恩他卡朋

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珂丹 Company filmtab

通用名：恩他卡朋片

制造商：諾華　　

目錄 1 性狀 2 藥理作用 3 注意事項(xiàng) 4 常見(jiàn)副作用

性狀

恩他卡朋的化學(xué)名稱為 ：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，分子式 ：C14H15N3O5，分子量 ：305.28。

本品為橙棕色薄膜衣片，除去包衣后顯黃色?！　?/p>

藥理作用

本品屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時(shí)使用。本品通過(guò)抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD），這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。臨床試驗(yàn)顯示，左旋多巴加用本品可延長(zhǎng)"開(kāi)"的時(shí)間達(dá)16%，縮短"關(guān)"的時(shí)間達(dá)24%。本品主要抑制周?chē)M織中的COMT。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān)，而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性?！　?/p>

注意事項(xiàng)

Entacapone不建議和非選擇性MAO抑制劑并用，例如：phenelazine、tranylcypromine。

或是經(jīng)COMT代謝的藥物，例如：isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等藥物，一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血壓改變等不良反應(yīng)。

妊娠及授乳婦女不建議使用entacapone。

肝功能不佳的患者其藥物代謝較慢須小心使用?！　?/p>

常見(jiàn)副作用

Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有關(guān)，當(dāng)臨床使用發(fā)現(xiàn)上述副作用時(shí)，調(diào)降levodopa的劑量約10~15﹪時(shí)可有效改善，常見(jiàn)的有：

dyskinesia (50~60﹪)

幻覺(jué)(1~14%)

暈眩(10~25%)等神經(jīng)方面障礙[2]

而非改變COMT抑制劑，因這些副作用主要來(lái)自于levodopa，COMT抑制劑只是使levodopa的作用時(shí)間延長(zhǎng)。其余副作用包括：

尿液顏色呈現(xiàn)紅棕色 (11~40%，一旦停用后顏色漸會(huì)消失)

腹痛(6%)

腹瀉(10%)。

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