藥理學/6－頸基嘌呤

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藥理學

抗惡性腫瘤藥
- 常用的抗腫瘤藥物
  - 影響核酸生物合成的藥物
    - 5－氟尿嘧啶
    - 6－頸基嘌呤
    - 甲氨蝶呤
    - 阿糖胞苷
    - 羥基脲

6-頸嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH₂被-SH所取代的衍生物，為抗嘌呤藥。

6-頸嘌呤

【藥理作用】在體內先經酶催化變成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸轉變?yōu)?a href="/w/%E8%85%BA%E8%8B%B7%E9%85%B8" title="腺苷酸">腺苷酸和鳥苷酸，干擾嘌呤代謝、阻礙核酸合成，對S期細胞及他期細胞有效。腫瘤細胞對6-MP可產生耐藥性，因耐藥性細胞中6-MP不易轉變成硫代肌苷酸或產生后迅速降解之故。

【體內過程】口服吸收良好。分布到各組織，部分在肝內經黃嘌呤氧化酶催化為無效的硫尿酸（6-thiouricacid）與原形物一起由尿排泄。靜脈注射的t_1/2約為90分鐘。抗痛風藥別嘌醇可干擾6-MP變?yōu)榱蚰蛩幔誓茉鰪?-MP的抗腫瘤作用及毒性，合用時應注意減量。

【不良反應】多見胃腸道反應和骨髓抑制；少數病人可出現黃疸和肝功能障礙。偶見高尿酸血癥。

【臨床應用】對兒童急性淋巴性白血病療效好，因起效慢，多作維持藥用。大劑量用于治療絨毛上皮癌有一定療效。