活性位點
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活性位點（英語：Active site），又稱活化位置，是指一個酵素中具有催化能力與結(jié)合位置的部位。其結(jié)構(gòu)與化學(xué)性質(zhì)可供辨識受質(zhì)，并與受質(zhì)結(jié)合?；罨恢猛ㄊ墙退乇砻嫔弦粋€類似口袋的區(qū)域，內(nèi)部含有可與特定受質(zhì)發(fā)生反應(yīng)的殘基。
目錄 |
結(jié)合
大部分酵素只會有一個活性位點，只對應(yīng)一種受質(zhì)。酵素的變性作用，通常是因為高溫或者是極端的PH值，造成酵素活性位點形狀的改變。
以下有兩種酵素結(jié)合的假說
酵素鎖鑰假說
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由Emil Fischer提出的，他的假設(shè)是說酵素的活性位點和受質(zhì)可以很完美的結(jié)合，當(dāng)兩者結(jié)合，受質(zhì)的修飾就開始了。
誘導(dǎo)契合假說
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由Daniel Koshland提出的，它是鎖鑰理論的延伸，但它主張活性位點和受質(zhì)不會完美結(jié)合，且活性位點是可以形狀改變到和受質(zhì)完美結(jié)合的狀態(tài)；當(dāng)受質(zhì)接上后，誘導(dǎo)形狀改變，當(dāng)受質(zhì)離開后，酵素回到它原本的樣子。
化學(xué)性質(zhì)
受質(zhì)和酵素結(jié)合，透過氫鍵、疏水交互作用或兩者都有?；钚晕稽c上的殘基作為質(zhì)子或其他受質(zhì)化學(xué)基團的接受者或提供者，進而降低反應(yīng)活化能，加快反應(yīng)速率。當(dāng)酵素和受質(zhì)間的作用完后，產(chǎn)物在活性位點會相當(dāng)?shù)牟环€(wěn)定，進而離開酵素。
輔因子
酵素會運用輔因子來幫忙與受質(zhì)的結(jié)合；輔酶也是輔因子的一種，在受質(zhì)和酵素發(fā)生化學(xué)反應(yīng)時，就會離開。例如：金屬物質(zhì)。
抑制劑
抑制劑會阻擾受質(zhì)和酵素的交互作用，進而降低反應(yīng)速率。抑制劑有幾種不同的種類，分別有可逆和不可逆、競爭和非競爭；競爭型，一種和受質(zhì)很像的物質(zhì)，會和受質(zhì)競爭酵素；非競爭型，一種會結(jié)合在非活性位點的物質(zhì)，會影響受質(zhì)和酵素的結(jié)合率。
| 例子 | 和活性位點結(jié)合? | 降低反應(yīng)速率? | |
|---|---|---|---|
| 競爭可逆型 | HIV蛋白酶抑制劑 | 會 | 會 |
| 非競爭可逆型 | 重金屬 | 不會 | 會 |
| 不可逆型 | 氰化物 | 會 | 會 |
藥物的發(fā)展
辨認活性位點，在藥學(xué)上很重要；借由辨認出活性位點，設(shè)計出受質(zhì)(藥物)，可以阻斷它和受質(zhì)結(jié)合；其中一個重要的因子在藥物設(shè)計，是抑制劑和酵素結(jié)合的強度。 例如AIDS
異位結(jié)合位
異位結(jié)合位顧名思義和活性位點是不同的位置在酵素上，異位修飾通常發(fā)生在超過一個次單元的蛋白質(zhì)，也常常參與代謝反應(yīng)。
參見
- 別構(gòu)調(diào)節(jié) (Allosteric regulation)
- 酶促反應(yīng)
- 酶抑制劑
參考文獻
- http://en.wikipedia.org/wiki/Active_site
- ^ Alberts, B (2010). Essential Cell Biology. Garland Science. p. 91.
- ^ Campbell, P (2006). Biochemistry Illustrated. Elsevier. pp. 83–85.
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參考來源
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