助溶劑
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難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質(zhì)稱(chēng)為助溶劑。助溶劑可溶于水，多為低分子化合物，形成的絡(luò)合物多為大分子。
凡使表面活性劑溶液cmc上升的強(qiáng)極性有機(jī)化合物均能增加表面活性劑在水中的溶解度，這類(lèi)化合物在工業(yè)清洗劑配方中叫助溶劑。
常用的助溶劑主要分為兩大類(lèi)：一類(lèi)是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，如：苯甲酸鈉，水楊酸鈉，對(duì)氨基苯甲酸等；另一類(lèi)是酰胺類(lèi)化合物，如：尿素，菸酰胺、乙酰胺等。因助溶機(jī)理較復(fù)雜，許多機(jī)理至今尚不清楚，因此，關(guān)于助溶劑的選擇尚無(wú)明確的規(guī)律可循，一般只能根據(jù)藥物的性質(zhì)選用與其能形成水溶性的分子間絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物的物質(zhì)。注意它不是表面活性劑，因而與增溶劑相區(qū)別。
增溶劑、助溶劑和潛溶劑的概念：
表面活性劑形成膠團(tuán)后增加某些難溶性物質(zhì)在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的過(guò)程稱(chēng)為增溶（Solubilization）。具有增溶能力的表面活性劑稱(chēng)增溶劑。如：吐溫類(lèi)
助溶是指難溶性藥物在水中，當(dāng)加入第三種物質(zhì)時(shí)能增加其溶解度；這種物質(zhì)就稱(chēng)為助溶劑（Solubilizers 或稱(chēng) Solubilizing agents）。助溶與增溶不同，其主要區(qū)別在于加入的第三種物質(zhì)是低分子化合物，而不是膠體電解質(zhì)或非離子表面活性劑。如：苯甲酸鈉、水楊酸鈉、乙酰胺等。
潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況。藥物在混合溶劑中的溶解度一般是各單一溶劑溶解度的相加平均值。在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲腥芙舛瘸霈F(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱(chēng)為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱(chēng)為潛溶劑（cosolvent）?；旌先軇┦且恍┠芘c水任意比例混合，與水分子能形成氫鍵結(jié)合并能增加它們的介電常數(shù)，能增加難溶性藥物溶解的那些溶劑。如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇等于水組成的混合溶劑。例如苯巴比妥在90％乙醇中有最大溶解度。潛溶劑不同于增溶劑和助溶劑，它主要是使用混合溶媒，根據(jù)不同的溶劑對(duì)藥物分子的不同結(jié)構(gòu)具有特殊親和力的原理，能使藥物在某一比例時(shí)達(dá)到最大溶解度。主要是根據(jù)實(shí)驗(yàn)過(guò)程確定合適的比例。
常用的助溶劑：
（1）有機(jī)酸及其鈉鹽如苯甲酸、苯甲酸鈉、初級(jí)藥士藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華水楊酸、水楊酸鈉、對(duì)氨基苯甲酸等。咖啡因與助溶劑苯甲酸鈉形成苯甲酸鈉咖啡因，溶解度由1:50增大到1:1.2。
（2）酰胺類(lèi)如烏拉坦、尿素、煙酰胺、乙酰胺等。茶堿與助溶劑形成氨茶堿，溶解度由1:120增大到1:5。
（3）無(wú)機(jī)鹽類(lèi)如硼砂、碘化鉀等。如以碘化鉀為助溶劑，能與碘形成絡(luò)合物KI3，增加碘的溶解度，配成含碘5％的水溶液。
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