一舒
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一舒
【藥理作用】丁螺環(huán)酮在體內(nèi)不作用于苯并二氮雜卓類受體，而是一種5-HT1A受體部分激動(dòng)劑，能與5-HT1A受體選擇性結(jié)合，產(chǎn)生弱的激動(dòng)作用。在焦慮癥狀發(fā)作時(shí)5-HT活性增加，丁螺環(huán)酮占據(jù)受體后表現(xiàn)為純拮抗作用，降低了焦慮時(shí)5-HT過高的活性，從而達(dá)到抗焦慮作用；在抑郁狀態(tài)時(shí)5-HT不足，丁螺環(huán)酮與受體結(jié)合后，表現(xiàn)為純激動(dòng)作用，彌補(bǔ)了5-HT的不足，并使過少的5-HT分泌增加，達(dá)到了正常的平衡狀態(tài)，發(fā)揮抗抑郁作用。不具有神經(jīng)阻滯劑的藥理作用，也缺乏鎮(zhèn)靜作用，可以增加去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)，不引起警覺性和注意力下降。對動(dòng)物的心電、血壓、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)無明顯的影響。
【毒理作用】小鼠靜脈注射，口服給藥雌雄性別的LD50分別為68.50mg/kg，63.8mg/kg，445.7mg/kg， 474.4mg/kg。無致畸，無致突變，無致癌反應(yīng)
【藥代動(dòng)力學(xué)】丁螺環(huán)酮口服吸收快且完全，約0.5-1h達(dá)峰，半衰期為2.63 h±s 0.48 h，血漿蛋白結(jié)合率為 95％，無肝臟酶誘導(dǎo)作用，與其他藥物很少發(fā)生相互作用。主要在肝臟代謝，代謝物為1-（2-嘧啶）哌嗪和5-羥基丁螺環(huán)酮，后者也具有一定的抗焦慮活性。約60％的代謝產(chǎn)物在24h內(nèi)經(jīng)由腎臟排泄， 40％由糞便排泄。研究表明，該藥即使用于老年人，也不會(huì)產(chǎn)生與年齡有關(guān)的代謝問題。
【適 應(yīng) 癥】本品可用于廣泛焦慮癥及戒煙、酒后的戒斷反應(yīng)。
【用法用量】成人開始劑量5mg，常用量15-30 mg/d ，每天2-3次；分次服用；最大劑量為45 mg/d 。用于抑郁癥時(shí)劑量可大些，日劑量可達(dá)60 - 90mg。
【不良反應(yīng)】包括頭暈、頭痛、惡心、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。約67％－88％的服藥者未出現(xiàn)任何不良反應(yīng)，國內(nèi)外至今未見到-例因丁螺環(huán)酮過量致死的報(bào)道，國外有人以每日mg連續(xù)使用8周仍未見有明顯不良反應(yīng)。
【禁 忌 癥】1、 孕婦、哺乳期婦女禁用。2、 兒童和對本品過敏者禁用。
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